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    不油膩的 12.5% Minoxidil溶液

  • 發布時間
    2007/01/12

醫學博士 Richard Lee的一份重要通知

不油膩的 12.5% Minoxidil溶液

好消息 ,經過了多年密集的研究和徹底的實驗之後,從擔任諮詢的製藥生物化學家得到了幫助以及廣泛的臨床試驗, Regrowth能夠提供溶液形式的 12.5% Minoxidil ,是穩定的、近乎無色的、不油膩的液體,塗抹之後可迅速乾燥。

至今,外用的 Minoxidil 是唯一通過 FDA認可的既安全又有效的藥物,是非特異性的生髮促進物,當外用的 Minoxidil 和其他藥物共同使用時,可以減少頭皮內的 DHT數量,這種治療雄性禿的方法對大多數患者來說都很有效。

  使用 12.5% Minoxidil 溶液有許多好處:

  • (1)單獨使用外用的 Minoxidil ,可以成功地促進頭髮生長。
  • (2)因為溶液的形式, Minoxidil 溶液比 Minoxidil 乳液、乳霜或凝膠等複合物更容易被頭皮吸收。
  • (3) 12.5% Minoxidil 溶液具有平滑、舒適、不黏膩和不油膩的特性。
  • (4) 12.5% Minoxidil 溶液一天可以塗抹二次,不會影響頭髮的外觀。
  • (5)剛開始使用雄性禿治療法的患者, Minoxidil 的高濃度比標準的 5%Minoxidil 溶液更適合使更細小的毛囊補給到再次成熟。
  • (6)已經使用 5%Minoxidil 超過 2到3年的患者,更適合使用 12.5% Minoxidil ,為了毛囊的更佳保養和全新補給,使毛囊再次成熟。

 

12.5% Minoxidil 溶液

成分和含量:

125毫升的透明的、淡琥珀色的液體含有12.5%的m inoxidil (125毫克 minoxidil / 毫升 ),是純正的溶液形式,是以已改變性質的 50% 乙基酒精為基底、 30% 的丙烯乙二醇和 18% 的含微量磷酸的蒸餾水,一瓶 125毫升的12.5 % Minoxidil 溶液,一天塗抹二次 1毫升,大概可以使用2個月。

使用說明:

在雄性禿的頭皮區域,一天塗抹二次 1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液,頭皮可以是乾燥的或是微濕的,但是頭皮不可以是全濕的,這樣可能會使得 Minoxidil 被稀釋或滴落,每一瓶 12.5% Minoxidil 溶液都有附上一個 1毫升容量的滴管,和一個額外的噴頭,可方便患者塗抹1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液在頭皮上。

如果你選擇使用滴管的話,將滴管放入瓶口,吸滿 1毫升的溶液後對準頭皮,輕輕地擠壓橡皮管,滴出少量的 12.5% Minoxidil 溶液,在雄性禿的頭皮區域,將滴管內的 1毫升劑量分次塗抹在頭皮上,使頭皮濕潤,可以用指尖將液體分散到需要使用的區域,或是塗抹到其他區域,之後洗淨雙手。

如果你選擇使用噴頭的話,握住瓶罐,將噴頭置於頭皮一到二英吋處,並壓下幫浦,每壓一下幫浦會噴灑出 0.20毫升,壓五下幫浦大約會噴灑出1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液,在雄性禿的頭皮區域,使頭皮濕潤,可以用指尖將液體分散到需要使用的區域,或是塗抹到其他區域,之後洗淨雙手。

另外 Regrowth 還提供一個容量 2盎司的塑膠瓶,是適於顧客使用的塗抹工具,可以將 12.5% Minoxidil 溶液裝到這個塗抹瓶中,只要上下倒置塗抹瓶,並且在頭皮上滑動即可塗抹,在頭皮上從一邊到另一邊塗抹 4次,大約就是1毫升的用量。這是一個很方便的塗抹外用的 Minoxidil 溶液的方式,雖然使用的量不能被精確地測定,但是只要液體足夠使需要塗抹的區域濕潤,這就是 12.5% Minoxidil 溶液的最小使用量。

直接在你的頭皮上塗抹 12.5% Minoxidil 溶液是很重要的,因為在直接塗抹的區域將會是最有效的,因溶液的形式,酒精會將 Minoxidil 滲透進頭皮內,雖然 12.5% Minoxidil 溶液不會均勻地被分配到頭皮,但是在皮膚表面以下會有效地被擴散,大多數的 Minoxidil 會在塗抹後的第一個小時內被吸收,如果你在塗抹外用的 Minoxidil 之後,想要去游泳或洗頭,請在一到二個小時前先塗抹。

如果你要吹乾頭髮,在塗抹 12.5% Minoxidil 溶液前吹,可是不要在塗抹 12.5% Minoxidil 溶液後直接吹,否則,吹乾頭髮將會導致大部分的 12.5% Minoxidil 溶液無法被吸收,反而被蒸發了,不要在造型後在頭皮上塗抹 1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液。

通常,患者不應該一開始就使用外用的 12.5% Minoxidil 溶液來治療雄性禿,大多數的患者將 Xandrox 5% 溶液或是 5% Minoxidil 溶液和 5% Spironolactone 乳液一起使用,就會得到令人滿意的回應,但是在使用任一個方法至少六個月以後,改善就不令人滿意了,患者應該考慮將 12.5% Minoxidil 溶液和可以減少頭皮 DHT的藥物一起使用,或者是使用 Xandrox15% 。

治療男性病患的雄性禿的最理想效果是,將 12.5% Minoxidil 溶液和可以降低頭皮中的 DHT的藥物一起使用,可以藉此實現 (1)每天塗抹 5%Xandrox 溶液、 15% Xandrox 溶液或 12.5% Xandrox 乳液,再加上每天塗抹外用的 Minoxidil , (2)每天塗抹一次1毫升的 5% Spironolactone 乳液, (3)每天服用1毫克的 finasteride ,大多數的患者在晚上使用 5% Spironolactone 乳液,最先塗抹 12.5% Minoxidil 溶液,等待 10到15分鐘後部分乾燥,之後在塗抹過 12.5% Minoxidil 溶液的區域,再直接塗上薄薄一層 5% Spironolactone 乳液,理想的使用方式是,每天塗抹二次外用的 Minoxidil 之間需間隔 8到12個小時。

女性患者可以將 12.5% Minoxidil 溶液作為治療雌性禿的治療方法。

警告 :

最初的掉髮:外用的 Minoxidil 可能會引起最初的輕微掉髮增加,因為 Minoxidil 會使得已經處在休止期的頭髮掉落,通常頭皮上的頭髮會在休止期的最後 100天掉落,10%的一般頭髮是處在休止期,可是在雄性禿的區域會增加到20%,縮小的毛囊是處在休止期,當 Minoxidil 對稀疏的頭髮起作用時,就可以解釋為什麼 Minoxidil 會導致頭髮掉落了,掉落的頭髮將會被休止期尾的更粗的、更健康的頭髮取代,另一方面,沒有治療的雄性禿將會導致毛囊逐漸縮小。

耐藥性:

關於 Minoxidil 和‵耐藥性′有誤解, Minoxidil 將會幫助恢復萎縮的毛囊,在大約二年 (有時要三年)再次長出較粗的頭髮,超過這個時間, Minoxidil 會繼續幫助頭髮保持在生長期,所以新長出來的頭髮會更粗,而且生長期維持的更久,可是,因為大多數的患者在幾年後看不到顯著的持續性的改善,所以他們會以為是 Minoxidil 引起了耐藥性,並且不會再起作用,如果不幸地,他們停止使用 Minoxidil 治療,他們新長出來的頭髮將會在 3到4個月再次掉落。

副作用:

擁有任何心臟疾病歷史的患者都不應該使用 12.5% Minoxidil 溶液,以及已知對 Minoxidil 或丙烯乙二醇會引起負面反應的患者,都應該避免使用 12.5% Minoxidil 溶液,僅有極少數對 Minoxidil 敏感的患者會感到心率過快,因此他們會感到頭痛、頭昏眼花、胸痛和 /或腳踝浮腫,如果出現這些症狀,患者應該停止使用任何含有 Minoxidil 的配方,根據我們的經驗,這些副作用的發生比率低於 0.1%個患者。

保存方法:

置於室溫之下,避免日光直接照射,不使用時務必將瓶蓋關緊。因為乙基酒精的揮發性,所以當不使用溶液時,應該將瓶蓋關緊,溶液在廣泛範圍的溫度下都非常穩定,並且已被測試出,從零度到華氏 149度(攝氏65度)之間,都不會受到影響。

 

 

常見問題

  Q. 如果丙烯乙二醇是使落健加強版和一般版感覺到油膩和不易乾燥的成分,那為什麼你們的全新 12.5% 溶液也含有丙烯乙二醇,卻不會油膩而且會迅速乾燥呢?

A. 油膩的感覺和迅速乾燥的效果是與丙烯乙二醇的比例有直接的關係,是以 200度的乙基酒精為基本,這些是可混合的液體,全新的 12.5% Minoxidil 溶液具有一小部分的丙烯乙二醇,以及大部分的乙基酒精,比落健加強版和一般版的還要來的多。

Q.為什麼不將 12.5% Minoxidil 溶液不要混合丙烯乙二醇呢?

A. Minoxidil 溶液的基本是酒精,加上 5% 濃度或更多的 Minoxidil ,需要丙烯乙二醇或是甘油或是其他在基礎中維持穩定的媒介,因為這非常的黏稠,即使在 Minoxidil 溶液中加入少量的甘油,都會導致溶液產生〝油膩的感覺〞。

  Q. Minoxidil 是如何起作用促進頭髮生長的呢?

A. 儘管已經普遍地使用了幾十年了,還無法精確地了解 Minoxidil 是如何起作用促進頭髮生長的,最廣泛的文章中的一篇,取名做‵ Minoxidil 的生髮效果′,在 2002年發表 (Nippon Yakurigaku Zasshi. 2002 年 3月 ; 119(3): 167-74) ,〝 Minoxidil 的生髮效果的作用方式沒有被完整地說明,但是在此提出近乎十分有理的解釋是, Minoxidil 起作用成像是一個 sulfonylurea 接收器 (SUR) 的活化劑和延長毛囊的新生期。

 Q. 你可以舉出科學參考文獻證明高劑量的外用 Minoxidil 可改善雄性禿的治療結果嗎?

A. 一份傑出的研究提到劑量的效果, 在這篇文章中被報導: Olsen, EA, DeLong ER, Weiner MS. 外用的 Minoxidil 用在雄性禿的劑量反應研究報告, J Am Acad Dermatol. 1986;15:30-37 。

 Q. 為什麼 12.5% Minoxidil 的溶液比 12.5% Minoxidil 的乳液、乳霜或凝膠更有效呢?

A. Minoxidil 的乳霜、凝膠或乳液的吸收效果比溶液差,這是因為只有直接與皮膚接觸的分子可以被頭皮吸收,在適當的溶液中,像是 12.5%Minoxidil 溶液,溶解物 ( Minoxidil 分子 )可以在溶劑中自由的移動,反而在乳霜、乳液或凝膠中, Minoxidil 分子的實體依然懸浮在外,不能夠處在黏稠的基底之內。

 Q. 如果全新的 12.5% Minoxidil 溶液被頭皮吸收的 Minoxidil 比乳液、乳霜或凝膠還多,你為什麼還要提供 Xandrox 12.5% 乳液呢?

A. Xandrox 的調配和 Minoxidil 混合物的調配相當不同,所有的 Xandrox 產品都含有杜鵑花酸,可減少頭皮內的雙氫氧睪固酮 (DHT)。

 Q. 如何安全地使用 12.5% Minoxidil 溶液?

A. 需要 Minoxidil 的 20 奈克 / 毫升的血清濃度,會引起任何血液動力或人類身體的其他全身影響,提供外用塗抹的 Minoxidil 的平均吸收量達 1.4%, 5% Minoxidil 溶液將會導致血清中 Minoxidil 達 1.16 奈克 / 毫升, 12.5% 溶液將會導致血清中 Minoxidil 達 2.9 奈克 / 毫升,所以有一份超過 16摺幅度的外用 5%Minoxidil 安全事項,和一份 7摺幅度的 12.5%Minoxidil 溶液的使用安全事項。

 Q. 一天可以使用二次 12.5% Minoxidil 嗎?

A. 對幾乎所有的患者來說,是可以的,安全幅度在1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液,一天可塗抹二次,建議將外用的 Minoxidil 當作例行程序,用來治療雄性禿。

 Q. 12.5% Minoxidil 溶液的基本液體是酒精嗎?

A. 有50%的基本液體是200度的改變本質的乙基酒精,已基酒精提供給頭皮最理想的吸收量,並且可以迅速乾燥。

 Q. 溶液中的酒精會對皮膚或毛囊會造成傷害嗎?

A. 完全不會,當你在頭皮塗抹建議的使用量1毫升的 12.5% Minoxidil 溶液,這個劑量的酒精總量最高會達到 0.5毫升,這是非常非常少量的酒精,所以既不會傷害毛囊,又不會傷害皮膚,當酒精塗抹在皮膚上時,例如摩擦酒精,會非常迅速地被吸收,會被身體的水分稀釋,並且對身體組織沒有任何的傷害。

 Q. 什麼是磷酸?為什麼它是 12.5% Minoxidil 溶液的成分?

 A. 磷酸是一種無機的酸,通常用在化妝品中,用來加強含水量,作為 12.5% Minoxidil 溶液的成分,磷酸提供幾個重要的作用, (1)磷酸幫助穩定 Minoxidil , 使在酸的基本中更易溶解。 (2)在 12.5% Minoxidil 溶液中留住水分,具有和頭皮中的水合物相似的效果,並加強 Minoxidil 的吸收性。 (3)穩定 12.5% Minoxidil 溶液的酸性,平衡 PH值接近皮膚的PH值,最理想的PH值是5.5,這個程度的酸性可幫助皮膚避開有害細菌和真菌的接近。

Q. 有任何不適合使用 12.5% Minoxidil 溶液的患者嗎?

A. 對 Minoxidil 有不適的反應,或是對某些成分不適的患者,都不應該使用 Minoxidil 溶液,對 Minoxidil 過敏的患者也不應該使用 12.5% Minoxidil 溶液。

Q. 如果 Minoxidil 溶解於酒精中僅達到 5 % ,那你怎麼可以製造出 12.5% 的溶液呢?

A. 根據 Remington's Pharmaceutical Science ( 第 20版 ) , Minoxidil 可溶解達到〝 25毫升的酒精中有1公克〞(4%溶液)的範圍,當溶液酸化,例如藉由杜鵑花酸,溶解度會增加到大約5%,附加的丙烯乙二醇或甘油,可以穩定地達到5% Minoxidil 溶液。

製造 12.5% Minoxidil 溶液更加困難,混合的技術保持商業機密,經過了數年的個人研究和實驗,得到了國際專利權 (PCT/US2003/041196) ,我們的以酒精為基本的 Minoxidil 溶液的混合技術更好 (高於5%)。

 Q. 如果有可能製造出 12.5% Minoxidil 溶液,為什麼不甚至增加到更高的濃度?更高濃度的藥物用來治療雄性禿難道不會更有效嗎?

A. 不一定,如同之前提過的, Minoxidil 的生髮功效增加不是直接與 Minoxidil 的濃度增加成比例的,事實上,在皮膚藥理學 [Skin Pharmacol 1997;10(4):206-20] 中報導的一篇研究報告表示, Minoxidil 對一般人類的角質細胞 (NHK)的激增和變異 有雙相性的效果: Minoxidil 會刺激角質細胞激增,當抗激增時,在變異之前,會觀察到 部分的細胞毒素的結果。換句話說,過多的 Minoxidil 反而不會幫助頭髮生長。

 Q. 如果我不可以一天使用二次 Xandrox15 ,那為什麼我可以一天使用二次 12.5% ?

A. 不建議每天使用二次 Xandrox15 的理由,是因為添加了杜鵑花酸,會導致溶液產生黏稠的殘留物,以及可能會使頭髮看起來不整潔,僅就這個理由而言,建議在晚上塗抹 Xandrox15 ,如果不會對 Minoxidil 過敏的患者,對於一天使用二次不論是 Xandrox15 或是 12.5% Minoxidil 溶液,就沒有使用上的安全問題。

Q. 12.5% Minoxidil 溶液穩定嗎?

A. 非常穩定,在將 12.5% Minoxidil 溶液上市之前,所有的溶液都置於溫度華氏 149度(攝氏65度), 並且儲存在零度以下的溫度中數個月,因此溶液的化學和物理特性都不會有改變。

Q. 12.5% Minoxidil 溶液應該儲存在什麼環境下?

A. 12.5% Minoxidil 溶液應該儲存在蓋緊蓋子的容器中,置於室溫下,並且避免日光直接照射,呈現濃艷的琥珀色,你應該知道,琥珀在不同的陰影下,會呈現出不同的顏色,從淺綠色到黃色到酒紅色。


Q. 解釋為什麼 Minoxidil 產品會呈現出不同的顏色?

A. Minoxidil 溶液的顏色不同有 2個原因,(1)純的 Minoxidil 結晶是呈現帶點些微淺黃色色澤的白色,當 Minoxidil 結晶研磨後,換言之就是經微粒化處理後,微量成分會被傳入,就會產生 Minoxidil 溶液的顏色改變,顏色的改變不會對 Minoxidil 混合物的功效或安全引起任何影響,很類似的是,想想鑽石,不是所有的鑽石都是無色的,鑽石可以是藍色或是黃色或是粉紅色等等,再說一次,顏色是因為微量成分的存在,可是在寶石的化學或物理成分上卻沒有顯著的改變。 (2)隨著時間的過去,所有的 Minoxidil 溶液的顏色會變深,接近深琥珀色,雖然 Minoxidil 本來不易溶解於水中,但是添加在 Minoxidil 溶液中的水,會幫助穩定溶液,並且會避免 Minoxidil 沉澱,隨著時間的經過, Minoxidil 溶液形式中分子的水合作用會改變耐火的特性,產生出會迅速變暗的淡黃色的色澤,特別是在周遭的溫度上升時,顏色的改變不會對 Minoxidil 混合物的功效或安全引起任何影響,有一個相同的例子是水結凍時的顏色,物理特性的改變使得水折射出不同的光,如同雨水是乾淨的,如同雪是白色的,但是在化學特性上還是沒有改變,依然還是 H2O。

Q. 12.5% Minoxidil 溶液的物理特性是什麼?

A. 12.5% Minoxidil 溶液是無味、不黏稠的,沒有落健 5% minoxidil 加強版或是一般版的油膩感。

Q. 12.5% Minoxidil 溶液可以供男性和女性使用嗎?

A. 當然可以,最理想的結果是,建議男性患者使用 12.5% Minoxidil 溶液,可和可減低頭皮 DHT的藥劑一起使用, 12.5% Minoxidil 溶液可以當做單獨的藥物使用於治療雌性禿 (FPB),可是哺乳中的母親不能使用。

 Q. 男性患者應如何減少頭皮的二氫睪固酮(DHT)?

A. 有許多藥物已被證明出能夠減少頭皮的DHT,這些藥物包括外用的杜鵑花酸、外用的 spironolactone 、 ketoconazole 洗髮精、口服 finasteride 等等,近來的觀察建議使用含有 1% 鋅的洗髮精 (Denorex ,海倫仙度絲, DH S 等等 ) ,也可以幫助減少頭皮的 DHT。